□ 한국화학연구원(원장 이규호)은 에스티팜(대표이사 사장 임근조)과 20일 오전, 화학(연) 대회의실에서
인간면역결핍바이러스(Human Immunodeficiency Virus, HIV) 감염치료제 후보물질 ‘STP03-0404’에
대한 기술이전 계약을 체결했다.
○ 화학(연) 김봉진 박사팀은 2009년부터 관련 연구를 수행하였으며, 2014년부터는 에스티팜과 공동
연구를 진행했다. 현재 후보물질 ‘STP03-0404’ 관련 기술에 대한 국내외 특허 출원과 등록을 진행 중이다.
□ HIV에 감염되면 에이즈로 잘 알려진 후천성면역결핍증후군(AIDS)에 걸리며, 면역력이 떨어져 각종
감염성 질환과 종양 발생으로 사망에 이를 수 있다. 관련 치료제 시장은 전 세계 약 18조원에 달하며,
매년 10% 이상 성장하고 있다.
○ 현재 HIV 감염치료제로 주로 사용되는 역전사효소(reverse transcriptase) 저해제와 단백질분해효소
(protease)저해제는 부작용, 약물상호작용, 약제내성발현 등의 문제로 사용에 제한이 있다. 최근에는
이러한 점들을 개선하기 위해 촉매활성부위 인테그라제(catalytic site integrase)* 저해제가 개발되었지만
또다시 약제내성 발현문제가 나타나면서 새로운 치료제에 대한 요구가 높은 상황이다.
* 인체 내 세포 증식에 관여하는 효소 중 하나인 ‘인테그라제’ 에는 촉매활성부위와 비촉매활성부위가 있는데,
그동안 ‘촉매활성부위’를 타겟으로 하는 치료제 위주로 개발되었다. 최근 비촉매활성부위를 저해하는
매커니즘이 새롭게 발견되어 전세계적으로 저해제 개발이 진행 중에 있으며, 본 후보물질도 비촉매활성부위
인테그라제 저해제다. (첨부 이미지 참조)
○ 이번에 개발된 화합물 ‘STP03-0404’는 비촉매활성부위 인테그라제(non-catalytic site integrase)를
저해하는 새로운 기전을 통해 기존 치료제들의 약제내성을 극복할 수 있는 후보물질이다. 실험실 내 세포
실험과 동물을 이용한 약물동력학, 초기 독성 연구 등에서 기존 치료제 대비 우수한 효능과 안전성이
확인되어 HIV감염 치료제로의 개발 가능성이 높은 것으로 예측됐다.
□ 화학(연) 이규호 원장은 “본 후보물질은 기존 약물에 내성을 갖는 HIV 감염 치료에 탁월한 효능을 가지고
있기 때문에, 향후 상용화시 획기적인 에이즈 치료제로 주목받을 것으로 기대된다. 앞으로도 화학(연)은 금번
사례와 같이 효과적인 산-연 협력을 통해 인류의 건강을 위협하는 질병 치료제 연구개발에 박차를 가할
계획이다.”고 본 성과의 의의를 밝혔다.
○ 에스티팜 연구소장 김경진 전무는 “후보물질 ‘STP03-0404’는 기존의 치료제뿐 아니라 촉매활성부위 인테
그라제(catalytic site integrase) 저해제에 대해 내성을 갖는 HIV 바이러스에서도 훌륭한 효능을 보여줌으로써
기존의 치료제를 대체하거나 병용투여제로서의 시너지 효과도 기대할 수 있다”며 “현재 first-in-class의
혁신신약개발을 목표로 후속 비임상시험을 계획 중이며, 신속하고도 효율적인 해외임상을 통해 후보
물질의 상품화를 추진할 예정이다”고 밝혔다.
○ 한편, 본 연구는 미래창조과학부의 “HIV 인테그라제 저해제 개발” 과제(2009~2013) 및 에스티팜과의 공동
연구(2014~2015)로 수행되었다.
○ 화학(연)은 올해 창립 40주년을 맞아 새로운 비전으로 “Chemistry for us(우리를 위한 화학), Chemistry for
earth(지구를 위한 화학)”을 공표하고 탄소자원화 등 전 지구적 현안을 해결하기 위한 화학기술 개발에
주력하고 있다.