□ 한국화학연구원(원장 김재현) 신약연구본부 안진희박사 연구팀은 중성 지방의 생성을 효과적으로 저해함으로써 비만과 당뇨병에 모두 치료효과가 있으며, 현대인의 고지방식 식습관으로 인한 비만을 사전에 예방할 수 있는 새로운 신약후보물질을 개발하였다.
○ 이번 연구는 한국화학연구원 안진희 박사가 주도하고 한국생명 공학연구원 권병목 박사와 서강대학교 이덕형 교수가 참여하였으며, 교육과학기술부와 한국연구재단이 추진하는 바이오의료기술 개발사업(신약 후보물질 발굴 및 최적화사업)의 일환으로 수행되었다.
○ 기존 비만/당뇨 치료제는 다양한 부작용(위장장애, 저혈당유발, 부종 등) 또는 단점(주사제, 약한 약효)을 가지고 있어 새로운 개념의 치료제 개발은 매우 중요하다.
○ 이번에 개발된 신약후보물질(KR-69530)은 체내 중성지방 생성의 마지막 단계에서 작용하는 “DGAT-1” 효소를 선택적으로 저해함으로써, 소장, 간, 지방조직에서 중성지방의 생성을 감소시키고, 인슐린 분비 촉진과 인슐린 감수성을 증가시켜주는 메카니즘을 가지고 있는 것을 특징으로 한다.
○ 비만과 당뇨병을 동시에 치료가 가능한 DGAT-1 저해재 개발을 위해 화학(연)의 한국화합물은행 화합물 라이브러리(Chemical library)를 대상으로 고효율 약효검색(High throughput screening, HTS) 및 최적화 연구가 추진되었다.
○ 또한 고지방식이 쥐 실험에서 체중증가 억제 및 혈당개선효과가 우수한 것으로 나타났으며, 현재 국내특허출원을 마치고 PCT 출원을 추진하고 있다.
□ 당뇨병과 비만의 치료제 세계시장 규모는 매년 고성장을 거듭하고 있다. 당뇨병 치료제 시장 규모는 미국 IMS Health社 분석에 의하면 2011년 기준으로 11.4%의 높은 성장률을 보여주고 있고 앞으로도 지속적으로 성장할 것으로 예상된다.
반면 비만치료제는 현재 효과적인 치료제가 없어 시장규모는 미약하나 향후 효과적인 치료제가 개발될 경우 높은 성장률을 보일 것으로 예측된다.
□ 화학(연) 안진희 박사는 “이번 연구 성과는 우선 작용기전 면에서 기존 시판되는 치료제들과 다르고, 지방(중성지방)의 생성을 억제하는 효과가 매우 우수하였다. 또한 비만쥐에게 4주(4weeks) 투여한 결과 체중증가 억제효과(비만개선)와 혈당강하(당뇨병개선) 효과가 우수하다”며 기존 치료제와의 차이점을 설명했다.
○ 또한, “비만/당뇨병 치료제는 2011년도 기준 300억 달러 규모에 달하는 시장 규모를 형성하고 있으나, 기존 치료제들은 단점 또는 부작용을 가지고 있어 차별화된 새로운 개념의 치료제 개발이 필요한 실정이다. 이번 후보물질개발로 글로벌 신약으로 성공 가능성을 기대한다.”고 의의를 밝혔다.
○ 최근 한독약품(주)에 기술이전하여 현재 비임상시험을 통한 안전성 평가를 수행중에 있으며, 앞으로 임상시험을 거쳐 상품화를 추진할 예정이다.