한국화학연구원(원장 이재도)은 신약개발 전문 바이오 벤처 크리스탈지노믹스㈜ (대표이사 조중명)와 공동으로 여러 암 종류에 탁월한 항암 효과를 보이는 표적 항암제 신약 후보물질(CG200745) 도출에 성공하였으며, 임상시험 실시를 위한 전임상 시험을 실시할 계획이라고 밝혔다.
이번 항암제 후보물질 도출을 위해 한국화학연구원의 이철해 박사팀은 의약화학 기술을 활용한 후보물질 합성을 전담하였으며, 크리스탈지노믹스(주)는 단백질 구조 분석을 기반으로 한 후보물질의 디자인, 동물 실험을 비롯한 다양한 세포 및 질환동물 모델에서의 약효, 약동력학 실험, 초기 독성시험 등을 담당하였다.
CG200745는 히스톤탈아세틸화효소(HDAC)의 기능을 억제하는 표적항암제의 일종으로, 다양한 암 종류에 대한 실험 및 예비 동물실험 결과, 다양한 종류의 고형암에서 암덩어리의 성장을 억제하거나 크기를 절반 이하로 줄이는 효과를 보였으며 비슷한 기전의 항암제로 지난해 10월 미국 FDA 승인을 받은 미국 머크社의 졸린자(Zolinza)등 경쟁품에 비해 적은 용량으로도 유사하거나 더 나은 효과를 보인 것으로 나타났다.
한국화학연구원의 이철해 박사는 “CG200745는 후보 물질 도출에 있어 매우 우수한 효과를 보였기 때문에 향후 본격적인 임상단계에서도 좋은 결과가 기대된다”고 말하고 “히스톤탈아세틸화효소(HDAC)를 표적으로 하는 항암제는 기존 치료제에 비해 독성이 적어 최근에 다수의 다국적 제약 회사에서 개발이 활발하게 진행 중이며 다른 항암제와의 혼합 요법에 대한 연구도 진행되고 있다”고 덧붙였다.
한국화학연구원은 전임상 시험을 위한 대량 시료 제조 연구를 올해 5월까지 완료할 계획이며, 크리스탈지노믹스(주)에서 올해 상반기 중 해외에서 전임상 시험 후 국내와 미국 및 유럽에서 본격적인 임상시험을 시작할 계획이다.
< 참 고 >
1. “CG200745” 설명
CG200745는 염색체를 이루는 염색사의 구조변경에 관여하는 히스톤탈아세틸화효소
(HDAC, Histone deacetylase)의 단백질이 정상적으로 기능하지 못하도록 방해하여 세포주기정지,
혈관 형성 억제, 면역조절, 세포사멸 등을 유발한다. HDAC의 효소기능이 억제되면 생체 내에서 암세포
생존관련 인자들의 활성이 저하되고 암세포사멸관련 인자들의 활성이 증대됨으로써 암세포 스스로의
사멸이 유도되는 것으로 알려져 있다.
2. 항암제 시장 전망
항암제 시장은 심혈관계, 신경계 질환과 더불어 세계에서 세 번째로 시장 규모가 크다. 세계적으로
2000년도에 약 1천만 명이 암 환자로 판명되었으며, 2020년에는 약 1천5백만 명에 이를 것으로 추정된다.
세계적인 고령화 추세에 따라 암 환자도 증가하는 추세를 보인다. 시장 규모는 2003년도에 35조원으로
추정되며 2010년에는 60조원에 이를 것으로 예상된다.
3. 임상시험 과정 설명
임상단계는 크게 전임상- 임상1상 - 임상2상 - 임상3상으로 진행된다.
전임상은 동물을 대상으로 진행되며, 본격적인 임상의 전 단계라 할 수 있다.
전임상에서 별다른 문제가 없을 경우, 사람을 대상으로 하는 임상 1상을 진행하게 된다. 임상 1상이
사람을 대상으로 약효보다는 신약 후보물질이 피시험자에게 절대로 부작용을 일으키지 않는다는 안전성에
대한 확인이 주안점이라면, 임상2상은 신약 후보물질의 효과에 대한 시험이 주안점을 둔다.
보통 임상시험은 1상부터 3상까지 이뤄지는데 1상은 약의 용량과 독성 여부, 체내 약물의 동태 관찰 등을